Ремдесивир (Синоним: GS-5734) представляет собой нуклеозидный аналог с эффективной противовирусной активностью, с EC 50 с 74 нМ для SARS-CoV и MERS-CoV в клетках HAE и 30 нМ для вируса мышиного гепатита в клетках опухоли замедленного мозга.
Ремдесивир (GS-5734) является сильнодействующим противовирусным средством и ингибирует вирус мышиного гепатита (MHV) с EC 50 30 нМ и блокирует SARS-CoV и MERS-CoV в клетках HAE с EC 50 с 74 нМ в клетках HAE после обработки в течение 24 часов.
Формула:
C₂₇H₃₅N₆O₈P
Хранение:
При комнатной температуре
Испытания:
Вирус Эбола
Ремдесивир быстро прошел через клинические испытания из-за эпидемии вируса Эбола в Западной Африке в 2013–2016 гг., В конечном итоге использовался, по крайней мере, у одного пациента, несмотря на раннюю стадию разработкия препарата в то время. Предварительные результаты были многообещающими, и они использовались в условиях чрезвычайной ситуации во время эпидемии лихорадки Эбола в Киву, которая началась в 2018 году, наряду с дальнейшими клиническими испытаниями, до августа 2019 года, когда конголезские чиновники здравоохранения объявили, что он был значительно менее эффективен, чем лечение моноклональными антителами, такими как mAb114 и REGN-EB3 . Испытания, однако, помогли установить его профиль безопасности.
SARS-CoV-2
В ответ на вспышку коронавируса, вызванную коронавирусом SARS-CoV-2 в 2019–20 годах, Gilead предоставил ремдезивир «небольшому числу пациентов» в сотрудничестве с китайскими медицинскими властями для изучения его последствий.
Gilead также начал лабораторные испытания ремдесивира против SARS-CoV-2. Галаад заявил, что ремдесивир «проявил активность» против SARS и MERS у животных.
В конце января 2020 года ремдесивир был назначен первому пациенту в США, который был подтвержден на заражение SARS-CoV-2 в округе Снохомиш, штат Вашингтон , для «применения из-за страданий пациэнта» после того, как он перешел в активную стадию развития пневмонии. Несмотря на то, что на основании однократного лечения не было сделано никаких общих выводов, состояние пациента значительно улучшилось на следующий день и в итоге он был выписан.
Также в конце января 2020 года китайские медицинские исследователи заявили средствам массовой информации, что в предварительных исследованиях, в которых рассматривается отбор 30 кандидатов в лекарственные препараты, ремдесивир и два других препарата, хлорохин и лопинавир / ритонавир , по-видимому, «довольно хорошие ингибирующие эффекты» на SARS-CoV -2 на клеточном уровне. Запросы на начало клинических испытаний были представлены. 6 февраля 2020 года в Китае началось клиническое исследование Ремдесивира.
